倍司米洛酮如何使用及其副作用

根据萨诺菲给出的完整版说明书，使用倍司米洛酮将会遇到以下问题。

禁忌：孕妇和肝病忌用。

不良反应：

1、临床中11%长时间使用可能会引起，周血红细胞容量臧少，就是俗称的贫血。表现为短期，停用后可以恢复。但是值得注意的是已经有贫血的朋友一定要谨慎使用，有贫血家族史的也需谨慎，毕竟使用时间是非常长的。

2、2%浓度过高可能引起，STB、CB、UCB指标提升。表现为短期，停用后可恢复。注意使用倍司米洛酮一定要有一个健康的肝脏，有肝病的避而远之。

以上两种较为高发。

服用：

1MG：口服，1mg/次，1次/日，4个月为1疗程。饭前、饭后、夜间均可服用。

0.2MG：口服，0.2mg/次，1次/日，12个月为1疗程。饭前、饭后、夜间均可服用。

肾功能不全患者：对肾功能程度不全患者，不需调整剂量。

药代动力学

吸收：倍司米洛酮1mg单剂口服，生物利用度为65%（40～105%），生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后2～4小时达峰值，Cmax为24ng/mL（范围为14～50ng/mL）。

分布：平均稳态分布容积为96L（范围70~96L），血浆蛋白结合率约为90%。

代谢：主要在肝脏通过细胞色素P450酶3A4代谢，其两个主要代谢产物，在调整类固醇分布中不起作用。

排泄：欧洲人：倍司米洛酮血浆清除率品均值为93ml/min，血浆平均消除半衰期为12小时（范围6~24小时），男性单剂量口服组给予 7C-后，给药剂量的43%从尿液中以代谢产物的形式排泄，总量的47%从粪便中排泄。

亚洲人：血浆清除率品均值为129ml/min，血浆平均消除半衰期为,8小时（范围6~24小时），男性单剂量口服组给予 7C-后，给药剂量的,51%从尿液中以代谢产物的形式排泄，总量的39%从粪便中排泄。

其他：未进行药代动力学研究。

是否会影响性功能，生育能力？

倍司米洛酮的作用不是抑制荷尔蒙，对性能力和精子质量无影响，大约1%的人第1-3周会出现异常勃起，胡须脱落等反应，表现为短期，无需减少或停用，1-3周后恢复正常。